A folha de coca (cujo consumo mesmo se em grandes quantidades, leva apenas à absorção de uma dose minúscula de cocaína) é usada comprovadamente há mais de 1200 anos pelos povos nativos da América do Sul. Eles a mastigavam para ajudar a suportar a fome, a sede e o cansaço, sendo, ainda hoje, consumida legalmente em alguns países (Peru, Bolívia) sob a forma de chá (a absorção do princípio activo, por esta via, é muito baixa). Os Incas e outros povos dos Andes usaram-na certamente, permitindo-lhes trabalhar a altas altitudes, onde a rarefação do ar e o frio tornam o trabalho árduo especialmente difícil. A sua ação anorexiante (supressora da fome) lhes permitia transportar apenas um mínimo de comida durante alguns dias. Inicialmente os espanhóis, constatando o uso quase religioso da planta, nas suas tentativas de converter os índios ao cristianismo, declararam a planta produto do demónio. O seu uso entre os espanhóis do novo mundo espalhou-se, sendo as folhas usadas para tratar feridas e ossos partidos ou curar aconstipação/resfriado. A coca foi levada para a Europa em 1580. Alcalóide cocaína foi isolado das folhas de coca por Niemann em 1860, que lhe deu o nome. No entanto há boas razões para supor que foi antes Friedrich Gaedcke que a isolou pela primeira vez em 1856[carece de fontes]. O seu uso espalhou-se gradualmente. Após visitas à America do Sul de cientistas italianos que levaram amostras da planta para o seu país, o químico Angelo Mariani desenvolveu, em 1863 o vinho Mariani, uma infusão alcoólica de folhas de coca (mais poderosa devido ao poder extrativo doetanol que as infusões de água ou chás usadas antes). O vinho Mariani era muito apreciado pelo Papa Leão XIII, que inclusivamente premiou Mariani com uma medalha honorífica. A Coca-Cola seria inventada em parte como tentativa de competição dos comerciantes americanos com o vinho Mariani importado da Itália. A Coca-Cola continuaria desde a sua invenção até 1903 a incluír cocaína nos seus ingredientes[1], e os seus efeitos foram sem dúvida determinantes do poder atractivo inicial da bebida. A cocaína tornou-se popular entre as classes altas no fim do século XIX. Entre consumidores famosos do vinho Mariani contavam-se Ulysses Grant, oPapa Leão XIII, que até apareceu na publicidade do produto e Frédéric Bartholdi (francês, criador da Estátua da liberdade), que comentou que se o vinho tivesse sido inventado mais cedo teria feito a estátua mais alta (um sintoma de excesso de autoconfiança típico). A cocaína foi nessa altura popularizada como tratamento para a toxicodepêndencia de morfina. Em Viena,Sigmund Freud, o médico criador da psicanálise experimentou-a em pacientes, fascinado pelos seus efeitospsicotrópicos. Publicou inclusivamente um livro Über Coca sobre as suas experiências. Contudo acabou por se desiludir com a dependência a que foram reduzidos vários dos seus amigos. Foi ele que a forneceu ao oftalmologista Carl Köller, que em 1884 a usou pela primeira vez enquanto anestésico local, aplicando gotas com cocaína nos olhos de pacientes antes de serem operados. A popularidade da cocaína ganha terreno: Em 1885 a companhia americana Park Davis vendia livremente cocaína em cigarros, pó ou liquido injectável sob o lema de "substituir a comida; tornar os covardes corajosos, os silenciosos eloqüentes e os sofredores insensíveis à dor". O fictional Sherlock Holmes (personagem de Arthur Conan Doyle) chega mesmo a injectar "cocaine" nas veias numa das histórias! Em 1909 Ernest Shackleton leva cocaína para a sua viagem à Antartica, assim como o Capitão Robert Scott. Apesar do entusiasmo, os efeitos negativos da cocaína acabaram por ser descobertos. Com o uso da cocaína pelas classes baixas e, nos EUA pelos afro-americanos, acabou por assustar as classes altas a um extremo que o seu óbvio potencial de dependência e graves problemas para a saúde nunca levaram. Os alertas racistas no sul dos EUA sobre os "ataques a mulheres brancas do Sul que são o resultado directo do cérebro do negro enlouquecido por cocaína" como exprimiu um farmacêutico proeminente, acabaram por resultar na regulação e posterior proibição da substância. Apesar dos motivos iniciais é consensual entre a comunidade médica que os elevados efeitos auto destruidores do consumo de cocaína são plenamente justificativos da proibição atual. O crack foi um desenvolvimento moderno do consumo da cocaína. É muito mais barato e fácil de consumir, e as comunidades pobres arruinam-se ainda mais por todo o mundo devido ao seu consumo. Muitos usuários de cocaína, conhecendo o crack, começaram a utilizar somente ele, pois o efeito de euforia é mais forte do que da cocaína e por muitos não terem dinheiro para comprar ambas, compram somente o crack. Porém isso não é uma regra, muitos usuários de cocaína e crack, podem ter uso abusivo de ambas ou mais ainda da cocaína, depende da assimilação do usuário. Muitos preferem a cocaína ao crack, pois já estão viciados psicologicamente no ritual da inalação. O crack é dito por muitas pesquisas que é mais barato do que a cocaína, porém não é o que foi constatado, pois comparando a utilização de ambas as drogas, o crack acaba mais rápido e o efeito, apesar de mais forte, é mais curto que o da cocaína, durando cerca de 20 minutos no máximo. A cocaína não produz o mesmo efeito depois de anos de utilização, então no usuário que consome 1 grama, ela não causa mais efeito e o crack com a sua utilização, o usuário sente um efeito potente, mas bem menos durador do que a cocaína, isso é, o usuário constata um efeito rápido com a cocaína, mas com o crack, a duração do efeito é menor, pois na hora que o usuário solta a fumaça, o efeito já está no fim. Muitos usuários de cocaína ou crack abusam e muito, da droga, pois o seu efeito é rápido e a vontade de ter as sensações causadas psicologicamente pela droga novamente fazem com que muitos utilizem doses maiores, o que, às vezes, pode acabar numa overdose. A cocaína é extraída das folhas do arbusto da coca (Erythroxylon coca). A Erythroxylum coca possui gineceu constituído de três carpelos, cálice de cinco sépalas e corola de cinco pétalas. Suas folhas são alternadas, elípticas e pecioladas. A cocaína pode ser consumida de várias formas, mas o modo mais comum é pela aspiração da droga, que normalmente se apresenta sob forma de pó. Alguns consumidores chegam a injetar a droga diretamente na corrente sangüínea, o que eleva consideravelmente o risco de uma parada cardíaca irreversível, causada por uma overdose. A cocaína tem o aspecto de um pó branco e cristalino (é um sal, hidrocloreto de cocaína). O crack é a cocaína alcalina, não salina - e é obtido da mistura da pasta de cocaína com bicarbonato de sódio. O crack é conhecido nos Estados Unidos da América como a cocaína dos pobres e mendigos. A via intravenosa é mais perigosa devido às infecções. Ela produz maior prazer e efeitos mais pronunciados, também provocando alucinações. A via inalatória é de início mais insidioso, pode levar à necrose (morte por degeneração da células epiteliais ou outros tipos de degeneração de tecido) damucosa e septo nasais. O crack é uma forma básica livre, que é fumada. Os seus efeitos são similares aos da via intravenosa. O consumo da cocaína vem diminuindo desde 1990. Desde essa data o seu crescimento tem sido substituído pelo da heroína. O consumo de cocaína e heroína ("speedballs" ou "moonrocks"), uma prática extremamente perigosa, tem aumentando recentemente. A cocaína, como grande parte das drogas, é metabolizada no fígado. Conjuga-se com etanol, presente nas bebidas alcoólicas, formando cocaetileno, ainda mais tóxico.[1] A cocaína é um inibidor específico das proteínas transportadoras da dopamina e em grau menor da noradrenalina, existentes nos neurônios. A dopamina e a noradrenalina são neurotransmissores cerebrais que são secretados para a sinapse, de onde são recolhidos outra vez para dentro dos neurônios por esses transportadores inibidos pela cocaína. Logo o seu consumo aumenta a concentração e duração desses neurotransmissores. Os efeitos são similares aos das anfetaminas, mas mais intensos e menos prolongados. Causa constrição local. A noradrenalina e a adrenalina são neurotransmissores e hormona do sistema simpático (sistema nervoso autônomo). Elas são normalmente activadas em situações de stress agudo ("lutar ou fugir") em que o indivíduo necessita de todas as forças e agem junto aos órgãos de modo a obtê-las: aumentam a contração e freqüência cardíacas, aumentam a velocidade e clareza do pensamento, destreza dos músculos, inibem a dor, aumentam a tensão arterial. O indivíduo sente-se invulgarmente consciente e desperto, eufórico, excitado, com mente clara e sensação de paragem do tempo. A cocaína é um forte potenciador do sistema nervoso simpático, tanto no cérebro, como na periferia. A dopamina é o neurotransmissor principal das vias meso-limbicas e meso-estriadas. Essas vias têm funções de produzir prazer em resposta a acontecimentos positivos na vida do indivíduo, recompensando a aquisição de novos conhecimentos ou capacidades (aprendizagem), progresso nas relações sociais, relações emocionais e outros eventos. O aumento artificial da dopamina nas sinapses pela cocaína vai ativar anormalmente essas vias. O consumidor sente-se extremamente auto-confiante, poderoso,irresistível e capaz de vencer qualquer desafio, de uma forma que não corresponde à sua real situação ou habilidade. Com a regularização do consumo, as vias dopaminérgicas são modificadas e prevertidas ("highjacked") e a cocaína passa de facilitadora do sentimento de sucesso e confiança face a situações externas, para simples recompensa derivada diretamente de um distúrbio bioquímico cerebral criado pela própria droga, que é dela dependente. O bem-estar desliga-se de condicionantes externas, passando a ser apenas uma medida do tempo passado desde a última dose. A motivação do indivíduo torna-se "irreal", desligando-se dos interesses sociais, familiares, emocionais, ambição profissional ou aprendizagem de formas de lidar com novos desafios, para se concentrar apenas na droga, que dá um sentimento de auto-realização artificial de intensidade impossível de atingir de outra forma. A cocaína também é um eficaz anestésico local simpatomimético, tendo sido o primeiro do grupo a ser usado, e ainda em uso hoje em algumas cirurgias respiratórias. O mecanismo desta ação é totalmente diferente da ação psicotrópica. Ela é um bloqueador dos canais de sódio nos neurônios dos nervos periféricos. O influxo de sódio desencadeia o potencial de acção e sem esse influxo são incapazes de enviar os seus impulsos. Os nervos sensitivos são geralmente os primeiros a ser bloqueados. A cocaína tem vindo a ser substituída por outros fármacos não psicotrópicos e sem outros efeitos adversos mas com a mesma função. Ela apresenta efeitos secundários devido à quantidade que extravasa para o sangue, provocando estimulação simpática (hipertensão, taquicardia) e mesmo convulsões. Os sintomas de envenenamento pela cocaína referem-se sobretudo ao sistema nervoso central. Ela estimula os centros respiratórios, elevando a velocidade e profundidade da respiração. Há efeitos imediatos, que ocorrem sempre após uma dose moderada; efeitos com grande dose; efeitos tóxicos agudos que têm uma probabilidade significativa de ocorrer após cada dose; efeitos no consumidor crônico, a longo prazo. A cocaína pode causar malformações e atrofia do cérebro e malformações dos membros na criança se usada durante a gravidez. Ela pode ser detectada nos cabelos durante muito tempo após consumo, e o seu uso pela mãe é comprovado desta forma em bebês. Muitos efeitos devem-se à estimulação dos sistemas simpático e dopaminérgicos diretamente. A cocaína causa danos cerebrais microscópicos significativos com cada dose. Com o início do consumo regular os danos tornam-se irreversíveis. Os seus efeitos imediatos duram 30-40 minutos. Entre os efeitos descritos da droga no sistema nervoso central estão: euforia, sensação de poder, ausência de medo e ansiedade, agressividade, excitação física, mental e sexual, anorexia (perda do apetite), insônias, delírios, cardiovasculares, aumento da força e frequência cardíacas, palpitações (sensação do coração a bater rápido contra o peito), hipertensão arterial, vasoconstrição, além de urgência de urinação, tremores, midríase, dilatação da pupila, hiperglicemia, suor e saliva grossa, dentes anestesiados. Convulsões e depressão neuronal ocorrem com doses mais altas. No entanto, a dose exata que vai causar um tipo de efeito mas não outro em um indivíduo, é indeterminável. Também podem ocorrer alucinações, paranóia (geralmente reversível), taquicardia, convulsões, mãos e pés adormecidos, depressão do centro neuronal respiratório, depressão vasomotora, e até mesmo coma e morte. As overdoses de cocaína são rapidamente fatais. Caracterizam-se por arritmias cardíacas, convulsões epilépticas generalizadas e depressão respiratória com asfixia. Se a morte não ocorrer em até 3 horas após o início dos sintomas, o doente deverá se recuperar, demorando algum tempo para que isso ocorra. A cocaína apresenta fenômeno de tolerância bem definido e de estabelecimento rápido. Para obter os mesmos efeitos, o consumidor tem de usar doses cada vez maiores. Provoca danos cerebrais extensos ao fim de apenas alguns anos de consumo. A cocaína não tem síndrome física bem definida (como por exemplo o da heroína), no entanto os efeitos da sua privação não são subjetivos. Após consumo de apenas alguns dias, há universalmente: depressão (muitas vezes profunda), disforia (ansiedade e mal estar), deterioração das funções motoras, elevada perda da capacidade de aprendizagem, com perda de comportamentos aprendidos. A síndrome psicológica da cocaína é extremamente poderosa. Está comprovado em estudos epidemiológicos que a cocaína é muito mais viciante que a maconha (cannabis), o álcool ou o tabaco. A longo prazo (alguns anos) ocorrem invariavelmente múltiplas hemorragias cerebrais com morte extensa de neurónios e perda progressiva das funções intelectuais superiores. São comuns síndromes psiquiátricas como esquizofrenia e depressão profunda unipolar. Efeitos a longo prazo: Estes efeitos podem ocorrer ou não após uma única dose baixa, mas são mais prováveis com o uso continuado e em doses altas: A dose de cocaína ou outro estimulante é gradualmente diminuida. Se ocorrerem distúrbios psiquiátricos, devem ser tratados com antipsicóticos e antidepressivos. É possível que os agonistas do receptor da dopamina amantadina, sejam úteis no futuro, para minimizar as síndromes de privação. A imunização ativa é uma nova terapia que poderá ser promissora. Consiste em "treinar" o sistema imunitário para destruir a cocaína como se fosse um invasor. A cocaína é a segunda droga ilegal mais consumida, depois da maconha. A cocaína é ilegal em todos os países do Mundo. A planta da coca é cultivada legalmente em volumes controlados em vários países da América do Sul, mais especificamente na cordilheira dos Andes (Bolívia, Colômbia e Peru). As folhas da coca são legais nesses países, mas a sua refinação é proibida. A cocaína é a droga com maiores vendas em dinheiro na maior parte do mundo. Nos EUA em 2003 terão sido vendidos 35 milhões de dólares do produto.Cocaína
Nome IUPAC (sistemática) 3-benzoiloxi-8-metil-8-azabiciclo. [3.2.1]octano-4-carboxilico Identificadores CAS 50-36-2 ATC N01BC01 PubChem 5760 DrugBank APRD00080 Informação química Fórmula molecular C17H21NO4 Massa molar 303,353 g/mol Farmacocinética Biodisponibilidade ? [editar] História
Andes e arbusto da coca
Primeiras experiencias
Popularização
Proibição[editar]Uso moderno
Erythroxylum coca
Química A cocaína é um alcalóide tropano. O seu nome completo é metil-(1R,2R,3S,5S)-3-(benzoiloxi)-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxilato.
Administração
Mecanismo de ação
Enquanto anestésico local
Toxicologia
Efeitos
Efeitos imediatos
Efeitos em altas doses
Efeitos a longo prazo
Efeitos tóxicos agudos
Tratamento da toxicodependência
Epidemiologia da toxicodependência
Tráfico e custos sociais da cocaína
a química das drogas
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